摘要：通过现代药剂学相关知识和医药包衣行业的发展近况，描述了水性包衣材料的优点、应用领域，列举了市场上常用的几种水性包衣材料及其制备方法，以及水性包衣材料在使用过程中的注意事项，也指出了制备水性包衣材料的部分原料的劣势及改进方法，今后将有力推动水性包衣材料和医药包衣行业的快速发展。
关键词：水性包衣材料；包衣条件；水分散体；制备方法 
       糖衣技术已有上百年的历史，薄膜包衣自20世纪50年代，第一个具有代表意义的薄膜包衣片在美国诞生也近70年的历程。由于被包衣材料的性质不同，使得这两种包衣材料被交叉或独立广泛应用，特别是薄膜包衣的发展，已占整个包衣市场80%以上的份额。但随着国家和企业越来越重视环境保护及生产和药品安全，加上制药企业对薄膜包衣有机溶剂原料消耗成本的上升，水性包衣材料逐渐被重视、研发并开始走进包衣车间。同时，全球也掀起了药辅行业对水性包衣材料的研发热潮。
下面从以下五个方面对水性包衣材料做简单介绍
一、水分散体的优点：非水性包衣材料大多为高分子量的聚合物，比超小分子的溶解要复杂和缓慢的多，溶解一般需要一天、几天甚至几个星期。溶解首先要溶胀，然后才均匀分散在溶剂中，达到完全溶解。例如EC在甲苯、乙醇中溶解就很缓慢。这类包衣材料的溶剂可分为有机溶剂和水。缓控包衣实质上也是一种薄膜包衣，以往也采用有机溶剂包衣。同一聚合物所用有机溶剂不同，可影响膜的渗透性。但目前以水为分散介质的缓释、控释包衣液。以全部替代有机溶剂，固物含量高、黏度低、质量稳定性好，在使用过程中无需加有机溶剂溶解，只需按片剂或丸剂的增重量适当添加蒸馏水，操作简单、易行，无有机溶剂挥发造成的环境污染，无易燃、易爆等安全隐患。
应用范围：水分散体薄膜包衣材料应用于各种片剂、微丸、颗粒剂的包衣，以及制备骨架型缓释片，主要起缓（控）释作用。
二、制备水性包衣材料的方法
       制备水性包衣材材料的方法有很多种，其中最常见的有机械微粉化后分散于水中、水中溶解法、乳化法、有机溶剂-水混合液法、热熔法以及胶乳分散法。其中胶乳分散法又分为：乳液聚合法、乳液-溶剂蒸发法、相转变法和溶剂变换法四种方法。无论用什么方法，最终目的只有一个：得到一种均匀稳定、黏度适宜、乳滴极细小的，通常在普通光学显微镜下都很难观察到的聚合物水乳胶液。
三、几种代表性水性包衣材料
1、丙烯酸树酯水分散体  丙烯酸树脂是德国Rohm Pharma公司生产的一系列由丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯与甲基丙烯酸形成的共聚物，系水分散性薄膜包衣材料，商品名Eudragit。
2、乙基纤维素伪胶乳水分散体  乙基纤维素水分散体最早由美国FMC公司推出，采用乳液-溶剂蒸发法制备，是FDA批准的第一个水性胶态分散体。商品名Aquacoat。含总固体量约30%，水分散体系中EC分散粒子大小为0.1-0.3um。
美国Dow化学公司随后采用相转变法开发了另一种具氨气味固物含量25%、直径0.2um固体粒子的EC水分散体混悬液（粒径＞500nm）「2」。商品名Surelease。
      2002年瑞泰公司采用自己的技术成功研发出了乙基纤维素水分散体（EAD），外观为白色均一的混悬液，固物含量高达26%。EAD水性包衣液是常用的缓控释包衣材料，广泛应用于制备包衣缓、控释片剂、微丸、颗粒剂以及制备骨架型缓释片。
3、醋酸纤维素（CA）胶乳  是含固体量30%-40%的CA水分散体。
4、苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）胶乳水分散体  这是由美国FMC公司推出的CAP的胶乳水分散体，商品名Aquateric，粒度小于1um，为肠溶型包衣材料。
5、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯水分散体，商品名为Coatetic。
6、醋酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素（HPMCAS）水分散体，商品名AQOAT。
四、水溶性包衣材料包衣条件控制
       水性包衣材料与有机溶剂包衣液包衣过程不同，水性包衣必须在较高的温度下进行，只有这样，与水亲和性很小的胶粒才能发生变形、相互熔合和凝聚，借助聚合物的毛细管作用和表面张力成膜。所以在包衣过程中，温度起到使水分蒸发和软化胶粒并使之凝聚的双重作用。为了使胶粒形成连续性包衣膜，包衣温度至少高于聚合物的最低成膜温度（MFT）「1」。MFT指乳胶液在加热干燥条件下形成连续性薄膜的温度。在该温度下聚合物粒子不能发生熔合变形和成膜。但过高的温度可能会使乳胶液未到达片基表面时就干燥成粉末，或者会引起静电性相互作用及粘连，最终形不成连续光滑的包衣膜。
       在水性包衣过程中，喷雾压缩空气的温度、喷雾速度和压力要严格控制。一般来说，用于水性包衣的压缩空气应保持干燥，空气含湿量不同，包衣速度和压力应适时调整，湿度的变化会引起包衣片不同批号之间的差异。喷雾速度太慢可能因空气过度干燥、温度又高而产生静电效应和粘连。喷雾速度太快除了使包衣液滴太大产生不均匀包衣膜外，包衣液中的水分与片基的过量接触、润湿渗透都将产生各种质量问题，如：药物的化学稳定性降低、裂片和霉变等。
五、制备水性包衣材料的原料状况
       制备水性包衣材料的原料品种繁多，如：HPMCAS、PVAP、HPMCP、CAP、EC等。但大多原料质量参差不齐，和国外产品（日本信越HPMCAS、美国DOW的EC）有很大的差距，主要表现在溶液颜色稍黄、透明度差、有死纤维以及产品内在质量的稳定性稍差。造成水性包衣材料的质量也不是很稳定。目前，国内生产EC的厂家较多，生产HPMCAS的厂家只有瑞泰等一、二家。瑞泰公司正在加大人力物力，购进先进生产、检测设备，加快对EC和HPMCAS的质量改进工作。相信不久的将来，瑞泰品牌的产品将推动水性包衣材料及医药包衣行业的快速发展。

                                                                泰安瑞泰纤维素有限公司 孙建刚   张  明   张纪涛